НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (греч, neuron нерв+leptikos способный взять, воспринять; син. нейролептики) - психотропные лекарственные средства, обладающие антипсихотическим действием, т. е. способностью устранять такие проявления психических болезней, как бред и галлюцинации. Среди Н. с. различают производные фенотиазина (аминазин, левомепромазин, тиопроперазин, трифтазин, этаперазин, френолон, фторфеназин и др.), бутирофенона (галоперидол, дроперидол, трифлуперидол и др.), а также препараты иного хим. строения (хлорпротиксен, клозапин, пимозид и др.).
Наряду с антипсихотическим действием Н. с. обладают и другими фармакол, свойствами. Так, многие Н. с. вызывают седативный (успокаивающий) эффект, характеризующийся устранением аффективных реакций, а в ряде случаев общим угнетением ц. н. с., уменьшением беспокойства, тревоги. Кроме того, Н. с. понижают двигательную активность и тонус скелетных мышц, способствуют снижению температуры тела при искусственном охлаждении организма, обладают противорвотными свойствами (см. Противорвотные средства), усиливают действие средств для наркоза, снотворных, анальгетических и других веществ, угнетающих ц. н. с. Для подавляющего большинства Н. с. характерна также способность вызывать в качестве побочного эффекта экстрапирамидные расстройства, т. е. явления лекарственного паркинсонизма.
Основные центральные эффекты Н. с. связаны с тем, что препараты данной группы блокируют дофаминовые (т. е. чувствительные к медиатору дофамину) рецепторы и тем самым нарушают дофаминергическую передачу нервных импульсов в разных отделах ц. н. с. Так, антипсихотический эффект - Н. с. обусловлен, по-видимому, блокадой дофаминовых рецепторов гл. обр. в мезолимбической системе головного мозга, гипотермический эффект - блокадой рецепторов данного типа в центрах гипоталамуса, экстрапирамидные расстройства - блокадой этих рецепторов в неостриатуме, противорвотный эффект - блокадой хеморецепторов пусковой (триггерной) зоны рвотного центра, расположенной на дне IV желудочка мозга.
Отдельные препараты из группы Н. с. отличаются друг от друга по антипсихотической активности, выраженности основных центральных эффектов (седативного, противорвотного и др.) и нек-рым другим фармакол, свойствам. Так, аминазин помимо указанных центральных эффектов обладает выраженным влиянием на вегетативную иннервацию внутренних органов, что обусловлено наличием у него а-адреноблокирующих и м-холиноблокирующих свойств. Блокируя а-адренорецепторы кровеносных сосудов, аминазин может вызывать снижение АД. Благодаря м-холиноблокирующим (атропиноподобным) свойствам он угнетает секреторную активность экзокринных желез (слюнных, бронхиальных и др.) и понижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Кроме того, аминазин обладает антигистаминными свойствами и прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкие
Левомепромазин по фармакол, свойствам соответствует аминазину и отличается от него лишь большей активностью и скоростью развития седативного эффекта. Тиопроперазин уступает аминазину по седативной активности, но превосходит его по антипсихотическому действию, к-рое у этого препарата сочетается со стимулирующим (растормаживающим) эффектом. Трифтазин превосходит аминазин по антипсихотической и противорвотной активности, но оказывает относительно слабое седативное действие. Кроме того, у трифтазина мало выражено влияние на вегетативную иннервацию. Этаперазин обладает более выраженным, чем аминазин, антипсихотическим действием. По противорвотной активности он превосходит аминазин и другие Н. с. из числа производных фенотиазина. Хлорпротиксен отличается тем, что антипсихотическое и седативное действия сочетаются у него с антидепрессивным эффектом. Галоперидол превосходит аминазин по антипсихотическому действию. Седативный эффект у галоперидола менее выражен, чем у аминазина, но быстро развивается, особенно при парентеральном введении препарата. Клозапин, в отличие от прочих Н. с, не вызывает экстрапирамидных расстройств даже при длительном применении.
Используют Н. с. в основном для лечения психозов. Препараты, обладающие выраженным седативным эффектом (аминазин, левомепромазин, хлорпротиксен, Клозапин), применяют для купирования психомоторного возбуждения различного происхождения, а Н. с. с выраженной противорвотной активностью этаперазин, аминазин, галоперидол и др.) - при тошноте, рвоте и стойкой икоте. Кроме того, Н. с. могут использоваться для усиления действия средств для наркоза и анальгетических средств. Для нейролептаналгезии из числа Н. с. применяют преимущественно дроперидол.
Наиболее типичным проявлением побочного действия Н. с. (кроме Клозапина) являются экстрапирамидные расстройства. Многие Н. с. вызывают признаки депрессивных состояний. При длительном применении чувствительность организма к действию Н. с. может снижаться. Кроме того, возможны и другие побочные эффекты. Так, аминазин, обладающий местнораздражающими свойствами, может вызывать осложнения, обусловленные раздражением тканей в области его введения, напр, болезненные инфильтраты (при внутримышечном введении), флебиты и тромбофлебиты (при внутривенном введении), диспептические расстройства (при приеме препарата внутрь). Для ослабления местнораздражающего действия растворы аминазина непосредственно перед парентеральным введением разводят растворами глюкозы или натрия хлорида. После инъекций этого препарата больные должны находиться в положении лежа в течение 1, 5- 2 ч. в связи с возможным резким понижением АД. Аминазин и другие Н. с. из числа производных фенотиазина относительно часто вызывают аллергические реакции (см. Аллергия), причем не только у больных в процессе лечения, но и у лиц, по роду своей профессии соприкасающихся с этим препаратом (врачей, средних медработников, фармацевтов). Поэтому при работе с производными фенотиазина следует избегать попадания препаратов на кожу и слизистые оболочки, а после работы необходимо мыть руки холодной водой (желательно слегка подкисленной) без мыла. Н. с. могут вызывать и многие другие побочные эффекты (нарушения функций печени, эндокринных органов и т. д.), поэтому лечение этими препаратами проводится под тщательным врачебным контролем. Основные Н. с. приводятся в таблице.
В. В. Чурюканов.
Краткая Медицинская Энциклопедия, издательство "Советская Энциклопедия", издание второе, 1989, Москва
