WWW.GOLKOM.RU   Добавить в Избранное


БИБЛИОТЕКА ПРИРОДЫ
информационный портал

Главная  Новости  Каталог  Книги  КМЭ  Форум

ТУ  Гербарий  Golkom-Balance  Golkom-Post

 
Регистрация:

Перейти к следующей новости ' ||СЕРДЦЕ (латинское соr, греческий kardia). Полый четырехкамерный мышечный мешок, центральный орган кровеносной системы. У молодых оно округлое, его поперечные размеры больше продольных. С годами сердце приобретает овальную форму, сходную с уплощенным конусом.'Перейти к предыдущей новости ' ||СЕРГОЗИН (Sergosinum). Монойодметансульфонат натрия. Контрастное вещество для рентгенологического исследования мочевыводящих путей. Содержит 52% йода.'Новости

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.

Группа лекарственных средств растительного происхождения, оказывающих специфическое стимулирующее влияние на сердечную деятельность.

Сердечные гликозиды содержатся в значительном числе лекарственных растений, в т. ч. в различных видах наперстянки, горицвета, ландыша, желтушника, строфанта, морозника, олеандра, джута. В химическом отношении сердечные гликозиды представляют собой сложные органические соединения, относящиеся к стеролам, молекула которых состоит из основной части - генина (агликона) и связанного с ним эфирной связью сахарного компонента (гликона). Все сердечные гликозиды являются производными 1,2-циклопентанофенантрена. По характеру боковой цепи у С17 их можно подразделить на две основные подгруппы: карденолиды, содержащие альфа-бета-ненасыщенное пятичленное лактонное кольцо (к ним относится подавляющее большинство известных сердечных гликозидов ), и буфадиенолиды, содержащие альфа-бета-ненасыщенное шестичленное лактонное кольцо со второй двойной связью (Сердечные гликозиды морозника и морского лука). Кроме того, сердечные гликозиды различаются природой и числом (от 1 до 4) сахаров, присоединенных к основному кольцу у С3, и различными радикалами у С10 и С14. Кардиотоническое действие, присущее сердечным гликозидам, обусловлено генином, тогда как гликон лишь усиливает специфический эффект генина, влияя на его растворимость и проницаемость через клеточные мембраны.

Наиболее существенной чертой фармакодинамики сердечных гликозидов, определяющей их роль в фармакотерапии сердечной недостаточности, является специфический кардиотонический эффект, оказываемый этими веществами на деятельность сердца. Сердечные гликозиды повышают сократительную способность миокарда (положительное инотропное действие), усиливая и укорачивая систолу и удлиняя диастолу. Благодаря положительному инотропному эффекту сердечные гликозиды улучшают кровоснабжение и трофику миокарда, увеличивают ударный и минутный объем сердца, уменьшают или полностью устраняют застойные явления и гипоксию тканей, понижают венозное давление, ускоряют кровоток. Сердечные гликозиды замедляют учащенную сердечную деятельность (отрицательное хронотропное действие). По современным представлениям, эта брадикардия обусловлена главным образом рефлекторным возбуждением блуждающих нервов. Рефлексогенными зонами являются миокард (кардио-кардиальный рефлекс), а также рецепторы каротидного синуса, раздражаемые увеличенным ударным объемом крови. Урежение ритма создает более благоприятные условия для кровенаполнения желудочков во время диастолы и в сочетании с усилением систолы повышает к. п. д. работы сердца. Сердечные гликозиды замедляют атрио-вентрикулярную проводимость (отрицательное дромотропное действие), в результате чего затрудняется доступ к желудочкам частых и беспорядочных импульсов из мерцающих предсердий, чем и обеспечивается перевод тахисистолической формы мерцательной аритмии в брадисистолическую.

В терапевтических дозах сердечные гликозиды вызывают характерные изменения ЭКГ: удлинение интервалов R-R и Р-Q; укорочение электрической систолы желудочков - интервала Q-Т и уменьшение систолического показателя; деформацию и смещение сегмента ST.

Механизм инотропного действия сердечных гликозидов недостаточно выяснен. Полагают, что сердечные гликозиды увеличивают ресинтез гликогена из молочной кислоты, повышают усвоение миокардом глюкозы, улучшают энергетическое использование кислорода, ускоряют образование и распад макроэргических фосфорных соединений (АТФ), в результате чего улучшается энергетический баланс и работоспособность сердца. В последние годы большое значение придают воздействию сердечных гликозидов на сократительные свойства актомиозина и электролитный баланс миокарда. Сердечные гликозиды влияют на трансмембранное перемещение ионов Na+, К+ и Са++, что в свою очередь определяет соответствующие изменения электрической активности волокон миокарда. Как полагают, терапевтический и токсический эффекты сердечных гликозидов в значительной степени обусловлены влиянием последних на ферментативные системы клетки и ее мембраны.

Сердечные гликозиды оказывают ряд экстракардиальных влияний, которые могут иметь терапевтическое значение. например, гликозиды ландыша, горицвета, агликон строфантидин обладают седативным действием, усиливая процессы торможения в ц. н. с. Сердечные гликозиды вызывают диуретический эффект, обусловленный как нормализацией гемодинамики и улучшением кровоснабжения почек, так и непосредственным действием гликозидов на выделительную функцию почек.

Вызывая качественно сходные фармакологические эффекты, сердечные гликозиды, различаются эффективностью при энтеральном введении, быстротой наступления эффекта, длительностью действия, скоростью элиминацин и связанной с этим фактором способностью накапливаться (кумулировать) при повторных введениях. В соответствии с этими основными фармакологическими свойствами сердечные гликозиды подразделяют на четыре подгруппы. К 1-й относят гликозиды наперстянки, отличающиеся длительностью действия, выраженными кумулятивными свойствами, эффективностью при введении внутрь. 2-я подгруппа включает некоторые буфадиенолиды (например, корельборин), сочетающие длительность действия наперстянки и быстроту наступления эффекта, характерную для 3-й, наиболее обширной, подгруппы, включающей гликозиды строфанта (Строфантин), ландыша, желтушника, джута, горицвета весеннего и др. Последние характеризуются сравнительно непродолжительным действием, мало кумулируют, но оказывают быстрый и сильный эффект при парэнтеральном введении. В 4-ю подгруппу входят некоторые гликозиды обвойника, харга и др., отличающиеся кратковременностью и непостоянством действия и потому не нашедшие широкого применения в медицинской практике.

Правильное использование кумулятивных свойств сердечных гликозидов позволяет удлинить их терапевтический эффект. В противном случае способность сердечных гликозидов накапливаться в организме может привести к интоксикации. Сердечные гликозиды выделяются из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов. У человека 60-80% введенной дозы выводится почками, около 20% - через кишечник.

Наиболее распространенные пути введения сердечных гликозидов - внутрь и внутривенно, реже - ректально. Под кожу и внутримышечно сердечные гликозиды не вводят из-за болезненности и местнораздражающего действия, вызываемого ими. Сердечные гликозиды показаны при острой и хронической сердечной недостаточности, мерцательной аритмии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии. Правильный выбор препарата, дозировки, способа и длительности применения является решающим условием эффективности лечения сердечными гликозидами. Оптимальный результат может быть достигнут лишь при учете всех особенностей фармакодинамики сердечных гликозидов и показаний для их применения.

При сердечной недостаточности, которая возникла в результате хронической перегрузки сердца, обусловленной пороками клапанов, артериальной гипертонией, нарушениями легочного кровообращения, а также кардиосклерозом и дистрофией миокарда, когда недостаточность сопровождается тахикардией, особенно показано назначение сердечных гликозидов наперстянки. Последние благодаря отрицательному хронотропному и ваготоническому эффектам показаны также при мерцательной аритмии и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии. При острой сердечной недостаточности, сердечной астме, отеке легких, угрожающей слабости сердца, развившейся в течение инфекционного заболевания, а также при декомпенсации, сопровождающейся брадикардией, показано внутривенное введение быстро действующего и мало кумулирующего строфантина или его аналогов (конваллятоксин, коргликон и др.). При выраженной сердечной недостаточности обычно стремятся достигнуть быстрого насыщения организма сердечными гликозидами, устранения явлений декомпенсации, а затем переводят больного на поддерживающие дозы сердечных гликозидов. При хронической нерезко выраженной недостаточности сердца, осложненной невротическими явлениями, используют препараты ландыша и горицвета.

Применение сердечных гликозидов противопоказано при резких органических изменениях сердца и сосудов, мио- и эндокардите, нарушениях атрио-вентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, пароксизмальной желудочковой тахикардии (из-за угрозы возникновения фибрилляции желудочков). При передозировке сердечных гликозидов возникают разнообразные нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия, бигеминия, атрио-вентрикулярная диссоциация, различные степени атрио-вентрикулярной блокады, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), а также побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта и ц. н. с.

В последние годы особое внимание уделяют зависимости эффекта сердечных гликозидов от электролитного баланса организма. Показано, что при гипокалиемии, обусловленной применением диуретических средств, строгой водно-солевой диетой, рядом патологических состояний, сердечные гликозиды даже в терапевтических дозах могут вызывать интоксикацию, проявляющуюся прежде всего нарушениями сердечного ритма. По фармакологическому действию на сердце сердечных гликозидов являются антагонистами калия и синергистами кальция. Поэтому при интоксикации сердечными гликозидами показано применение (парэнтерально и внутрь) солей калия, динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты (Комплексоны), обладающей способностью связывать ионизированный кальций в сыворотке крови, а также сульфата магния, новокаинамида, кокарбоксилазы, унитиола, цитрата натрия.

Корельборин (Corelborinum, сп. А) - сердечный гликозид из морозника краснеющего (Helleborus purpurascens). Корельборин содержит шестичленное лактонное кольцо и по химическому строению относится к подгруппе буфадиенолидов. Препарат отличается высокой кардиотонической активностью, причем но характеру действия и быстроте наступления эффекта сходен со строфантином, а по длительности действия и кумулятивным свойствам приближается к препаратам наперстянки. Корельборин показан больным с недостаточностью кровообращения, развившейся вследствие пороков сердца и заболеваний миокарда различной этиологии, когда необходим быстрый и длительный фармакотерапевтический эффект, а также при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Противопоказания для применения корельборина такие же, как для препаратов наперстянки. Корельборин назначают внутрь и внутривенно; способ введения и дозы определяются характером заболевания сердца и степенью недостаточности кровообращения. Препарат вводят внутривенно по 0,25 мг (1 мл ампульного раствора) в 10 мл физиологического раствора или 40% раствора глюкозы 1 раз в сутки. Внутрь корельборин назначают по 0,2 мг 3-4 раза в сутки на протяжении 4-5 дней, а в дальнейшем принимают 1-2 раза в сутки. Формы выпуска: таблетки по 0,2 лег, свечи по 0,2 мг и ампулы по 1 мл 0,025% раствора. Сохраняют в защищенном от света месте.

Э. Генденштеин, Я. Хаджай.
Предыдущая новость Все новости Следующая новость

Текущая новость: "СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ."


Страницы: 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115





Рейтинг@Mail.ru
Главная  Новости  Каталог  Книги  КМЭ  Форум

ТУ  Гербарий  Golkom-Balance  Golkom-Post


Copyright © 2002-2020 "Библиотека природы"
По вопросам размещения рекламы на сайте: info@golkom.ru