WWW.GOLKOM.RU   Добавить в Избранное


БИБЛИОТЕКА ПРИРОДЫ
информационный портал

Главная  Новости  Каталог  Книги  КМЭ  Форум

ТУ  Гербарий  Golkom-Balance  Golkom-Post

 
Регистрация:

Краткая медицинская энциклопедия


А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Ю Я

Анальгетические средства

Перейти к следующей статье 'АНАЛЬГИН'Перейти к предыдущей статье 'АНАЛИЗАТОРЫ БИОПОТЕНЦИАЛОВ'АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (analgetica; греч. отрицательная приставка а- + algos боль) - лекарственные средства, избирательно ослабляющие или устраняющие боль. В терапевтических дозах А. с. не угнетают каких-либо видов чувствительности, кроме болевой, и не нарушают сознания.

Анальгетические средства делят на наркотические и ненаркотические. Наркотические анальгетики отличаются от ненаркотических рядом особенностей. Прежде всего для наркотических анальгетиков характерна высокая анальгетическая активность, в связи с чем они эффективны при сильных болях. Наркотические анальгетики оказывают влияние на эмоциональную сферу и вызывают эйфорию, ощущение общего благополучия за счет снижения самоконтроля и критического отношения к окружающему. При достаточно продолжительном их применении возможно развитие лекарственной зависимости. Некоторые препараты из группы наркотических анальгетиков могут вызывать дисфорию (см. Аффективные синдромы), т. е. состояние, противоположное эйфории. Большинство наркотических анальгетиков (особенно в высоких дозах) вызывают угнетение дыхания.

Ненаркотические анальгетики по силе болеутоляющего действия значительно уступают наркотическим; они малоэффективны при интенсивных болях (напр., при болях, связанных с инфарктом миокарда и злокачественными новообразованиями, травмой, послеоперационных болях). Их анальгетическое действие проявляется главным образом при болях, связанных с воспалительными процессами, особенно при воспалительных поражениях суставов, мышц и нервных стволов. Ненаркотические анальгетики не вызывают эйфории, развития привыкания и лекарственной зависимости, а также не угнетают дыхания.

Наркотические анальгетики. К данной группе А. с. относятся препараты природного происхождения - морфин и омнопон, а также некоторые синтетические вещества - промедол, пентазоцин, фентанил.

Морфин является одним из алкалоидов опия, который представляет собой высохший на воздухе млечный сок, выделяющийся из надрезов на незрелых коробочках снотворного мака. Основной эффект морфина - болеутоляющее действие, к-рое развивается при сохранении сознания. Аналгезия сопровождается изменениями в психической и эмоциональной сфере: снижается самоконтроль, усиливается воображение, в некоторых случаях возникает эйфория. Иногда под влиянием морфина наблюдается сонливость.

Болеутоляющий эффект морфина обусловлен его влиянием на межнейронную передачу импульсов на разных уровнях ц. н. с.

Вызываемые морфином изменения в эмоциональной сфере могут служить причиной подавления эмоционально-негативной окраски боли.

Многие эффекты морфина связывают с его способностью взаимодействовать с так наз. опиатными рецепторами, с которыми в организме взаимодействуют некоторые эндогенные вещества - энкефалины, эндорфины и динорфины, играющие определенную роль в регуляции восприятия боли в естественных условиях (см. Регуляторные пептиды).

Морфин угнетает дыхание пропорционально вводимой дозе. В терапевтических дозах он вызывает некоторое уменьшение минутного объема легочной вентиляции, в основном за счет урежения частоты дыхания, не оказывая при этом заметного влияния на объем одиночного вдоха. Под влиянием токсических доз морфина резко сокращается объем легочной вентиляции. Дыхание становится очень редким и поверхностным, может развиваться периодическое дыхание типа Чейна-Стокса (см. Дыхание). Морфин угнетает также возбудимость кашлевого центра, оказывая тем самым противокашлевый эффект. Он вызывает сужение зрачков (см. Миоз) вследствие возбуждения центров глазодвигательных нервов. Резкое сужение зрачков является дифференциально-диагностическим признаком острого отравления морфином. Однако при развитии глубокой гипоксии миоз сменяется расширением зрачков.

В ряде случаев морфин может вызывать тошноту и рвоту. Однако имеются значительные различия в индивидуальной чувствительности к рвотному действию морфина: у некоторых лиц тошнота и рвота вообще не возникают, в то время как у других эти явления наблюдаются после каждого введения морфина. В механизме возникновения тошноты и рвоты при введении морфина, по-видимому, определенную роль играют вестибулярные влияния. По этой причине морфин вызывает тошноту и рвоту значительно чаще у пациентов, находящихся на амбулаторном режиме, чем у пациентов, соблюдающих постельный режим. Под влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, что обусловлено взаимодействием вещества с опиатными рецепторами гладких мышц. Наблюдается сокращение сфинктеров желудочно-кишечн. тракта, повышение тонуса мускулатуры кишечника вплоть до периодических спазмов, сопровождающихся нарушением перистальтики. Это ведет к резкому замедлению продвижения содержимого по желудочно-кишечн. тракту, что способствует более полному всасыванию воды в кишечнике. Кроме того, морфин способствует уменьшению отделения желудочного и панкреатического соков, а также желчи. Таким образом, объем содержимого кишечника снижается, а его вязкость возрастает, что, в свою очередь, в еще большей степени ослабляет перистальтику кишечника. В результате развивается запор, чему способствует также подавление нормальных позывов к дефекации вследствие центрального действия морфина.

Морфин вызывает спазм мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус и амплитуду сокращений мочеточников, а также вызывает спазм сфинктера мочевого пузыря, что ведет к затруднению мочеиспускания. В терапевтических дозах морфин повышает тонус мускулатуры бронхов, особенно при склонности к бронхоспазму. Морфин усиливает действие средств для наркоза, снотворных и местноанестезирующих средств.

Действие морфина развивается быстро - через 10-15 мин после подкожного введения и продолжается 3-5 ч.

Применяют морфин как А. с. при травмах, ожогах, а также при заболеваниях, сопровождающихся сильными болями, при подготовке больных к хирургическим операциям и в послеоперационном периоде. При болях, обусловленных спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (напр., при почечной или печеночной колике и др.), морфин используют в комбинации с м-холиноблокаторами (атропином и др.) или спазмолитиками миотропного действия (но-шпа), чтобы предупредить стимулирующее влияние морфина на тонус мочевыводящих и желчевыводящих путей. Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, т. к. он легко проникает через плацентарный барьер и вызывает угнетение дыхательного центра у плода.

Детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают, т к. они очень чувствительны к препарату. Нельзя назначать морфин кормящим женщинам: выделяясь с молоком матери, он попадает в организм ребенка и может вызвать тяжелое отравление. Морфин противопоказан также при общем истощении, недостаточности дыхательного центра, в старческом возрасте.

Побочные эффекты морфина проявляются тошнотой, рвотой, запорами. При неоднократном применении морфина к нему относительно быстро развивается привыкание. При этом ослабляется его анальгетическое действие и способность угнетать дыхательный центр. Однако некоторые эффекты морфина (сужение зрачков, влияние на желудочно-кишечн. тракт) в процессе привыкания существенно не изменяются.

Частое неоправданное мед. показаниями применение морфина приводит к морфинизму (см. Наркомании). В связи с этим хранение, выписывание и отпуск лекарственных форм, содержащих морфин, производятся с соблюдением правил, принятых в отношении лекарственных веществ, вызывающих наркоманию.

Острое отравление морфином характеризуется потерей сознания, угнетением дыхания, резким сужением зрачков (при асфиксии зрачки расширяются), снижением температуры тела. Тяжелое отравление может закончиться смертельным исходом при явлениях остановки дыхания. Помощь при остром отравлении морфином и другими наркотическими анальгетиками оказывают, исходя из общих принципов терапии отравлений лекарствами и ядами, (см. Отравления). В качестве антагонистов при отравлениях морфином используют налорфин и налоксон (см. Противоядия).

Омнопон содержит смесь 5 алкалоидов опия (морфина, наркотина, кодеина, папаверина и тебаина). Содержание морфина в омнопоне составляет 48-50%. Благодаря высокому содержанию морфина омнопон обладает всеми свойствами, характерными для этого алкалоида, и применяется по тем же показаниям, что и морфин. Побочное действие омнопона, признаки отравления и противопоказания к применению аналогичны таковым у морфина. От морфина омнопон отличается тем, что меньше влияет на гладкую мускулатуру внутренних органов, т. к. содержит алкалоиды папаверин и наркотин, которые, в противоположность морфину, действуют на гладкие мышцы спазмолитически и препятствуют развитию спазмов гладкой мускулатуры. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, напр, при почечной или печеночной колике, омнопон имеет некоторое преимущество перед морфином.

Пентазоцин близок к морфину по анальгетической активности, но в меньшей степени угнетает дыхание. Опасность возникновения лекарственной зависимости при применении пентазоцина значительно меньше. В отличие от морфина пентазоцин часто вызывает дисфорию и галлюцинации (см. Галлюцинаторные синдромы).

Промедол несколько уступает морфину по силе болеутоляющего действия, в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. В противоположность морфину промедол оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы внутренних органов. Лекарственная зависимость к промедолу развивается медленнее, чем к морфину.

Фентанил по анальгетической активности и способности угнетать дыхательный центр значительно превосходит морфин и другие наркотические анальгетики, но уступает им по продолжительности действия. Его эффект при однократном внутривенном введении продолжается около 30 мин.

Пентазоцин, промедол и фентанил применяются по тем же показаниям, что и морфин. Фентанил широко используется для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептическими средствами, напр, с дроперидолом.

Ненаркотические анальгетики. К данной группе А. с. относят производные салициловой кислоты (салицилаты) - кислоту ацетилсалициловую, натрия салицилат и салиниламид; производные пиразолона - амидопирин, анальгин, антипирин и бутадион; производные парааминофенола - фенацетин и парацетамол.

Ненаркотические анальгетики обладают болеутоляющим и жаропонижающим действием. Производные салициловой кислоты и пиразолона, кроме того, обладают противовоспалительными свойствами.

Указанные эффекты ненаркотических анальгетиков связывают с тем, что они угнетают активность фермента простагландин-Н-синтетазы, под влиянием которой в тканях организма из ненасыщенных жирных кислот образуются простагландины, участвующие в возникновении боли, воспаления и лихорадки. Так, действуя на болевые нервные окончания, простагландины повышают их чувствительность к брадикинину - пептиду, образующемуся в тканях при воспалении одновременно с простагландинами и являющемуся стимулятором болевых окончаний. Угнетая синтез простагландинов, ненаркотические анальгетики понижают чувствительность нервных окончаний к брадикинину.

При попадании в организм некоторых веществ (токсинов бактерий, эндотоксинов, чужеродных белков) в центрах терморегуляции, расположенных в области гипоталамуса, увеличивается синтез и выделение простагландинов, которые повышают активность центров терморегуляции. При этом нарушается баланс между теплопродукцией и теплоотдачей: теплопродукция возрастает, а теплоотдача снижается, вследствие чего развивается лихорадка. Ненаркотические анальгетики угнетают образование простагландинов и вследствие этого изменяют возбудимость центров терморегуляции таким образом, что теплоотдача значительно увеличивается (за счет расширения сосудов кожи и потоотделения), а теплопродукция существенно не меняется. Нормальную температуру тела ненаркотические анальгетики не снижают. В тканях под влиянием простагландинов происходит расширение сосудов, развивается отек и появляются другие местные признаки воспаления. Угнетение синтеза простагландинов ненаркотическими анальгетиками приводит к торможению развития воспалительной реакции (см. также Противовоспалительные средства).

Применяют ненаркотические анальгетики при суставных, мышечных и головных болях, при невралгиях, болезненных менструациях. Как жаропонижающие средства ненаркотические анальгетики иногда используются при лихорадке, прежде всего в детской практике. Оказывая жаропонижающее действие, эти средства предупреждают наступающие при высокой температуре тела нарушения обмена веществ и деятельности различных органов. Однако в связи с тем, что лихорадка является одной из защитных реакций организма при инф. болезнях, ненаркотические анальгетики целесообразно назначать только в тех случаях, когда повышение температуры тела может иметь опасные для состояния пациента последствия. Производные салициловой кислоты и пиразолона широко используются также в качестве противовоспалительных и противоревматических средств.

Основные свойства, характерные для ненаркотических анальгетиков, выражены у разных препаратов этой группы в неодинаковой степени. Так, производные салициловой кислоты обладают противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Весьма выражено у салицилатов (особенно у кислоты ацетилсалициловой) противоревматическое действие. Ацетилсалициловая кислота нарушает также агрегацию тромбоцитов и вследствие этого препятствует тромбообразованию (см. Антиагрегантные средства).

Производные пиразолона подобно салицилатам оказывают аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. По активности в этом отношении анальгин и амидопирин соответствуют друг другу. Однако анальгин вызывает более быстрый эффект и обладает меньшей продолжительностью действия. Бутадион превосходит анальгин и амидопирин по анальгетической и особенно по противовоспалительной активности. Кроме того, бутадиен эффективен при подагре (см. Противоподагрические средства).

Производные пара-аминофенола (фенацетин и парацетамол) в отличие от других ненаркотических анальгетиков оказывают в основном болеутоляющее и жаропонижающее действие. Противовоспалительные свойства у них выражены слабо, в связи с чем эти препараты применяют в основном как болеутоляющие средства (при головных болях, невралгиях и др.). По сравнению с фенацетином парацетамол менее токсичен и лучше переносится.

Побочное действие препаратов, относящихся к отдельным подгруппам ненаркотических анальгетиков, проявляется не одинаково. Для салицилатов и производных пиразолона типичны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечн. тракта (тошнота, рвота, боли в животе). Возможны также желудочно-кишечные кровотечения и возникновение язв желудка и двенадцатиперстной кишки (см. Язвенная болезнь), что связывают в основном с угнетающим влиянием препаратов указанных групп на синтез простагландинов в стенке желудка и кишечника. Для предупреждения этих осложнений салицилаты и производные пиразолона следует принимать после еды, таблетки необходимо измельчать и запивать молоком или щелочными минеральными водами. При длительном применении салицилатов и интоксикации ими возникает шум в ушах и снижается слух.

Для производных пиразолона характерно угнетающее влияние на кроветворение, что проявляется главным образом лейкопенией, а в тяжелых случаях - агранулоцитозом, в связи с чем в процессе лечения этими препаратами необходимо периодически производить исследование клеточного состава крови. Бутадион и амидопирин могут вызывать также задержку воды в организме и отеки вследствие уменьшения диуреза. Побочное действие фенацетина проявляется главным образом метгемоглобинемией, анемией и поражениями почек, а побочное действие парацетамола - поражением печени. Все ненаркотические анальгетики могут вызывать аллергические реакции (зуд, кожные сыпи и др.). В случаях особо высокой чувствительности пациентов к отдельным препаратам возможно развитие анафилактического шока (см. Анафилаксия). При появлении аллергических реакций вызвавший их препарат отменяют и назначают антигистаминные средства или другие противоаллергические средства. Очень часто аллергия к ненаркотическим анальгетикам может иметь перекрестный характер, напр, ко всем препаратам из числа производных пиразолона или салициловой кислоты.

У больных бронхиальной астмой салицилаты и производные пиразолона могут ухудшать течение заболевания.

Противопоказания к применению отдельных ненаркотических анальгетиков также не одинаковы. Так, салицилаты противопоказаны при язвенной болезни, понижении свертываемости крови; бутадион - при язвенной болезни, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма, заболеваниях печени, почек и органов кроветворения; фенацетин - при заболеваниях почек и беременности.

Основные анальгетические средства приводятся в таблице.

В. В. Чурюканов.


Краткая Медицинская Энциклопедия, издательство "Советская Энциклопедия", издание второе, 1989, Москва


Поделитесь в социальных сетях:








Рейтинг@Mail.ru
Главная  Новости  Каталог  Книги  КМЭ  Форум

ТУ  Гербарий  Golkom-Balance  Golkom-Post


Copyright © 2002-2017 "Библиотека природы"
По вопросам размещения рекламы на сайте: info@golkom.ru


Rambler's Top100